Tratamento oral da disfunção erétil com inibidores da PDE-5

Mecanismo de ação e necessidade de estímulo erótico

Os inibidores da fosfodiesterase tipo 5 (iPDE-5) constituem a primeira linha de tratamento farmacológico oral para a disfunção erétil.

O seu mecanismo de ação baseia-se na inibição seletiva da enzima PDE-5, responsável pela degradação do guanosina monofosfato cíclico (GMPc) nas células musculares lisas dos corpos cavernosos.

Ao bloquear esta degradação, facilita-se a acumulação contínua de GMPc e a subsequente vasodilatação das artérias penianas, mediada pelo óxido nítrico.

É fundamental esclarecer, no âmbito da sexologia, que estes medicamentos não constituem afrodisíacos nem provocam ereções de forma automática ou espontânea, uma vez que requerem, indiscutivelmente, uma estimulação erótica prévia e adequada para ativar toda a resposta vasodilatadora.

Perfis farmacocinéticos das principais moléculas

O sildenafil foi a primeira molécula comercializada para a disfunção erétil. Apresenta um início de ação de 30 a 60 minutos e uma janela de eficácia terapêutica de quatro a cinco horas.

A sua absorção gastrointestinal pode ser prejudicada ou retardada se for ingerido em conjunto com refeições copiosas ou ricas em gorduras, bem como com bebidas alcoólicas.

O vardenafil apresenta um perfil temporal e metabólico muito semelhante ao do sildenafil, oferecendo um período de ação equivalente, embora com diferenças bioquímicas subtis na sua potência enzimática.

Em contrapartida, o tadalafil destaca-se amplamente pela sua meia-vida prolongada, mantendo a sua eficácia clínica até 36 horas após a ingestão.

A sua absorção não é significativamente alterada por alimentos gordurosos nem pelo consumo moderado de álcool.

Para além do regime «à demanda», o tadalafil permite um esquema de administração diária com doses reduzidas de 5 miligramas.

Esta modalidade restaura a espontaneidade na dinâmica do casal, elimina a ansiedade de desempenho associada ao planeamento da relação sexual e proporciona benefícios terapêuticos adicionais em homens que apresentam sintomatologia urinária devido à hiperplasia benigna da próstata.

Segurança, contraindicações e gestão dos efeitos adversos

Apesar do seu elevado perfil de segurança, a indicação dos inibidores da PDE-5 exige sempre uma avaliação médica prévia rigorosa.

A contraindicação absoluta mais grave é a administração concomitante com nitratos ou doadores de óxido nítrico, uma vez que a sinergia vasodilatadora pode provocar um colapso hemodinâmico e hipotensão arterial grave.

É também necessária prudência e um intervalo de tempo entre as doses em doentes que recebem tratamento com fármacos alfa-bloqueadores.

Os efeitos secundários são geralmente breves, ligeiros e transitórios, decorrentes da inibição da PDE-5 noutros leitos vasculares do organismo.